GPCR (receptori na koje su vezani G-proteini) čine obitelj receptora sa sedam transmembranskih zavojnica (7TM receptori) koji prenose izvanstanični signal aktivirajući unutrastanične molekule, poznate pod nazivom sekundarni glasnici, koje su posrednici u daljnjoj aktivaciji preostalih komponenti signalnog puta koje potiču stanični odgovor. Vezanjem izvanstaničnih signalnih molekula dolazi do konformacijskih promjena u citoplazmatskim receptorskim domenama pri čemu se aktivira G protein, koji dalje prenosi signal. Glavnu ulogu u regulaciji GPCR signalizacije imaju arestini. Prvotna uloga im je bila opisana kao slabljenje (gašenje) signalizacije, no kasnije je otkrivena uloga beta-arestina kao adaptora signalnih molekula u endocitozi GPCR-a te kao proteini koji omogućuju signalizaciju neovisnu o G-proteinu, potičući dodatne signalne putove. Razvojem metoda stabilizacije i kristalizacije GPCR-a otkriveno je postojanje različitih struktura aktivnih te inaktivnih receptora. Postojanje tih kristalnih struktura omogućilo je lakše razumijevanje kako se i na koji način vežu agonisti i kako se aktiviraju GPCR receptori. Istraživanjima provedenima s pročišćenim izoliranim grelinskim receptorom, receptor za čimbenik lučenja hormona rasta, došlo se do modela koji objašnjava kako funkcionalno različiti ligandi stabiliziraju različite konformacije istog receptora, što je direktno povezano s aktivacijom različitih signalnih putova.