Antimikrobno djelovanje makrolida prepoznato je u 20.-tom stoljeću kada su se počeli primjenjivati u liječenju infekcija uzrokovanih bakterijama i gljivicama, a također i liječenju raka. Prvi 15-člani makrolid koji je pokazao terapijske učinke bio je azitromicin. Od postavljanja azitromicina na tržište do danas, otkriven je veliki broj drugih makrolida i makrolidnih struktura različitog spektra djelovanja. No, zbog kontinuiranog korištenja makrolida i nepravilne primjene pojavio se problem rezistentnosti mikroorganizama i na tu grupu antimikrobnih spojeva. Kako bi se riješio taj problem započeta su istraživanja makrolidnih konjugata, odnosno derivata makrolida s ciljem kombiniranja povoljnih karakteristika makrolida uvođenjem dodatnih kemijskih skupina poput esterske, amidne, ureidne, karbamatne, sulfonamidne i dr. Makrolid se također može modificirati na način da se s kinolonom spaja u jedinstvenu cjelinu povezivanjem premosnicom određene duljine. Takav spoj se zove makrolon i pokazao se vrlo uspješnim u liječenju bakterijskih infekcija. Danas se u literaturi može pronaći veliki broj makrolidnih konjugata specifične aktivnosti u određenom terapijskom području, koje nismo zbog opsežnosti materije obuhvatili ovim radom. Cilj je ovog rada obuhvatiti biološki najučinkovitije makrolidne konjugate s antibakterijskim, protutumorskim i antivirusnim učinkom.